Fitz Hugh Ludlow sobre algunas de sus experiencias con hachís.

Llamo al hachís la droga del viajero. Todo el Oriente, desde Grecia hasta la China, cabe dentro del ámbito de una cultura, y para este viaje no hace falta llevar equipaje ni gastar; con seis centavos se puede adquirir boleto para dar la vuelta al mundo.

Después de las tormentosas visiones, vienen generalmente experiencias más calmadas, de tipo sedante y recreativo. Se desciende de las nubes o se asciende de los abismos a una tierra con agradables sombras, en medio de las cuales la vista puede descansar del esplendor de los serafines o de las llamas del infierno. Esta estructura encierra una sabia filosofía, ya que de otro modo el alma se consumiría por exceso del oxígeno.

Las ocasiones en las que el cuerpo y la mente parecían hallarse en condiciones absolutamente análogos y en las que las circunstancias externas e internas no delataban diferencia apreciable, con la misma dosis de hachís produce con frecuencia resultados diametralmente opuestos. Es más, en una ocasión ingerí 1.80 gramos de la doga y los efectos fueron casi imperceptibles, mientras que, con la mitad de la dosis he sufrido la agonía de los mártires o he gozado las delicias de la beatitud. Son tan variables los efectos que durante mucho tiempo he tomado esa substancia con plena conciencia de que me podía igualmente conducir al cielo o al infierno. A pesar de todo, la fascinación tenía a la Esperanza como ahogado, y las experiencias se sucedían sin cesar. 

De The Hasheesh Eater (1857), Fitz Hugh Ludlow.

Arthur Heffter y la primera experiencia con mescalina pura.

En 1897, el químico alemán Arthur Heffter pudo aislar, por primera vez, mescalina a partir de unas muestras de peyote que había recibido. Fue la primera vez en la historia también que se aislaba un alcaloide de efectos psicodélicos a partir de un material vegetal. Heffter llegó a la conclusión de que la mescalina, el alcaloide que se encuentra en mayor proporción en el peyote, era la responsable de los efectos psicodélicos, probando él mismo el peyote y después diferentes extractos para poder comparar sus efectos. Heffter creía que el responsable de los efectos psicodélicos del peyote se encontraba en su resina o en alguno de sus alcaloides. Primero hizo varios ensayos consumiendo el peyote (en lugar de consumir el peyote seco, hizo un extracto de 16.6 gramos, aproximadamente 5 peyotes) para conocer sus efectos. Después separó la resina del cactus y consumió la misma cantidad, 16.6 gramos de este material, que no resultaron psicoactivos. En el siguiente experimento, Heffter consumió 1 gramo de una mezcla de los alcaloides (ahora conocidos como mescalina, analaninina, analonidina, lopoporina, entre otros) extraídos de 16.6 gramos de peyote, lo disolvió en agua y bebió la solución que resultó con los efectos psicoactivos similares al peyote, incluyendo sus efectos físicos secundarios. Finalmente, Heffter aisló el alcaloide que se presentaba en mayor proporción y que ahora conocemos como mescalina. Probó primero mescalina pura en dosis de 20 mg a 100 mg que no resultaron en los mismo efectos psicoactivos del peyote aunque notó que mientras subía la dosis se iban presentando algunos cambios físicos y visuales. El 28 de noviembre de 1897 Heffter consumió 150 mg de mescalina pura, a las dos horas comenzó a ver algunos puntos de colores verdes y violetas que para entonces ya le resultaban familiares, típicos del efecto del peyote, cuando cerró los ojos los visuales comenzaron y así el primer viaje con mescalina pura en la historia:

    Primero pude ver puntos violetas y verdes, después patrones de tapiz, motivos góticos, etc. Luego, puntos de los colores más brillantes que he visto en mi vida flotaban sobre mi campo de visión. En general, los efectos no fueron tan intensos como en mis previos dos experimentos con peyote. 

   Más tarde pude percibir bellos paisajes y figuras arquitectónicas (por ejemplo pilares decorados con flores). Los visuales duraron por tres horas aproximadamente. La náusea aumentaba intensamente por momentos, así como los mareos. Perdí la noción del tiempo que disminuyó todas las primeras horas de la  tarde. Para la noche me sentía perfectamente bien, con buen apetito y sin insomnio. 

Aunque los efectos de este primer viaje de mescalina pura habían sido suaves debido a la dosis baja (ahora sabemos que las dosis medias rondan los 200 mg a 400 mg) fue suficiente para deducir que era ésta la sustancia activa principal responsable de los efectos psicodélicos del peyote. Ayudaron a esta conclusión experimentos posteriores que realizó con otros alcaloides del peyote como la analininina, lopoporina y analonidina que resultaron sin efectos psicoactivos.

El químico alemán Arthur Heffter, pionero psiconauta de la comunidad científica.

Mario Alberto Manjarrez

Fotografía de Jack Kerouac en DMT

Jack Kerouac bajo los efectos de la DMT, fotografía de Allen Ginsberg, 1964.

Stephen Szára y el DMT: la historia de su descubrimiento como psicodélico.

Sería difícil encontrar, en una muestra representativa de una población conocedora de psicodélicos, a alguien que no conozca la historia de Albert Hofmann y su viaje de bicicleta después de haber ingerido lo que resultó  una dosis masiva de LSD: el primer viaje de ácido del mundo. Pero serían muchos menos los que pudieran contarte gran cosa sobre el primer viaje con DMT (N,N-dimetiltriptamina), menos memorable, pero no menos importante. El folclor vendría después y se revelaría más extraño de lo que nadie pudiera haber predicho. Un viaje con DMT ciertamente es una de las más estrambóticas experiencias humanas.

Aunque seis décadas han pasado desde el primer viaje con DMT, la experiencia sigue confundiendo y mantiene un terreno fértil para la especulación sobre su significancia y significado (Meyer, 1997; Luke, 2011; Gallimore, 2013). Está claro que sería demasiado «occidentecentrista» ignorar el uso que hacen los indios del Amazonas con el DMT que contienen los brebajes de ayahuasca (Shanon, 2003; Frenopoulo, 2005; Shanon, 2005; Schmidt, 2012) o con la cohoba (Schultes, 1984), pero hasta que los efectos del compuesto puro fueron descubiertos, entendimos su papel en estos preparados tradicionales.

La historia comienza en 1953. El doctor y químico, Stephen Szára, planea un estudio para investigar posibles factores bioquímicos en la etiología de la esquizofrenia (Szára, 1989). Las noticias sobre los extraordinarios efectos del nuevo ácido lisérgico de Hofmann se han difundido por toda la comunidad médica europea y Szára estaba muy interesado en conseguir una pequeña cantidad para su propia investigación. Escribió a Sandoz, la única fuente de LSD en ese tiempo, para pedir una orden. Sin embargo, en ese entonces, Hungría estaba encerrada detrás del Muro y Sandoz no quería poner en manos de un país comunista una droga tan poderosa. Su pedido fue rechazado. Szára necesitaba una alternativa. ¿Mescalina?

«En este punto, pedí una orden de 10 gramos de mescalina a una farmacéutica británica. Para mi sorpresa y placer, la droga llegó en diciembre de 1955. Me recuerdo pesando 400 mg de mescalina en el laboratorio, unos días antes de Navidad y llevármela a casa.»

Habiendo leído y admirado The Doors of Perception de Huxley (1954), Szára estaba ansioso por experimentar los efectos de la droga. Su elección del momento oportuno para su primer viaje de mescalina ahora nos parece acertado.

«El día de Navidad la tomé a las 3 pm. Luego de una hora no sentía nada, así que decidí irme a la iglesia en la cima del Castle Hill, en Budapest. En el camino, dentro del autobús, empecé a sentir que mi visión había empezado a cambiar; miraba por la ventana el paisaje familiar y veía a los árboles moviéndose de una forma extraña. Cuando llegué a la iglesia y conseguí entrar ya estaba llena de gente, sin espacio para sentarme. La ceremonia había comenzado, la música del órgano llenaba el aire... Para mi sorpresa, mientras veía hacia el piso de mármol, este comenzó a crecer a mi alrededor hasta convertirse en un gran círculo. Mis vecinos parecían lejanos, sin embargo, sabía que podía tocarlos.» (Szára, 2014)

Conmovido por la experiencia, Szára puso su atención en un reciente artículo publicado por un trío de químicos, Fish, Johnson y Horning (1955), sobre los constituyentes químicos de la cohoba, usada por tribus ssudamericanas para inducir estados de éxtasis religioso (Schultes, 1984). Su análisis concluyó en dos componentes; el primero era la bien conocida bufotenina (Chilton et al., 1979). En un doble acto médico al típico estilo de los años cincuenta, Fabing y Hawkins (1956) establecieron los efectos desagradables, poco psicoactivos y en cierto grado tóxicos de esta triptamina, al administrar dosis altas a un grupo de desafortunados internos de la penitenciaría de Ohio. Basados en estos datos solamente, se asumió que la bufotenina era responsable de los efectos psicoactivos de la cohoba. Szára, como sea, no estaba convencido.

El otro componente principal del rapé era el farmacológicamente poco explorado alcaloide N,N-dimetiltriptamina (DMT). Sería muy agradable escribir que Szára tuvo el presentimiento de que el DMT era el otro componente psicodélico de la cohoba, pero no fue así. Como sea, era obvio que aquellos que buscaban comunicarse con los dioses, difícilmente se verían impresionados por los peligrosos, hipertensivos, asfixiantes efectos de la nauseabunda bufotenina. El DMT era la única alternativa y Szára decidió hacer un poco. Como además de médico, Szára tenía un grado en química orgánica, usando la síntesis publicada por Speeter y Anthony (1954), pudo sintetizar diez gramos de DMT en unos cuantos días. A diferencia de sus compañeros americanos, Szára se eligió como el primer sujeto a la prueba (de hecho, eligió a un gato, pero nos saltaremos esa parte). Consciente de que Hofmann había considerado que 250 microgramos de LSD era una dosis conservadora y terminó, en palabras de Szára, bombardeado, él optó por la misma pequeña cantidad que tomó vía oral. Por supuesto, nada sucedió. En los siguientes días, aumentó gradualmente la dosis a 10 mg/kg de peso o cerca de tres cuartos de gramo. Aún sin efecto, Szára estaba desmoralizándose y quizá a punto de abandonar el proyecto, cuando un colega le sugirió que debería inyectárselo:

«En abril de 1956 (el día exacto se desconoce [Nota del autor: abril tiene una importancia especial en la historia de los psicodélicos, con Hofmann tomando LSD por primera vez el 19 de abril]), probé tres dosis vía intramuscular, dejando pasar al menos dos días para permitir que la droga limpiara mi cuerpo. La primera dosis (30 mg, alrededor de 0,4 mg/kg de peso) observé varios signos como midriasis y formas geométricas coloridas a ojos cerrados. Emocionado por este resultado, decidí tomar una dosis más alta (75 mg o 1,0 mg/kg de peso), también vía intramuscular. En unos tres minutos los síntomas iniciaron, los autonómicos (hormigueo, temblores, náusea, aumento de la tensión arterial y de la frecuencia cardiaca) y perceptuales, como motivos orientales brillantes y coloridos, y después, maravillosas escenas que cambiaban rápidamente» (Szára, 2014).

Aunque Szára no recuerda más detalles de su primera experiencia, el viaje tenía el sabor típico del DMT para los usuarios contemporáneos —patrones geométricos complejos dan paso a las alucinaciones bien formadas, envolventes. Era obvio para Szára que esto era el secreto de la cohoba:

«Me recuerdo sintiendo una euforia intensa a dosis altas, que atribuí a la excitación de saber que, de hecho, había descubierto un nuevo alucinógeno.»

Andre R. Gallimore y David P. Luke (2015), DMT Research from 1956 to the Edge of Time

Stephen Szára sobre el DMT.

«Cuando estas experiencias relacionadas con dioses, extrañas criaturas y otros mundos aparecieron en nuestros estudios sobre el DMT, no filosofamos sobre ellas, sino que, como psiquiatras, las clasificamos simplemente como alucinaciones.»

Un grupo de poetas enfiestados y componiendo versos bajo la influencia del óxido nitroso. Aguafuerte de R. Seymour, 1829.

J. A. Symonds relata una experiencia mística con cloroformo:

«Cuando el ahogo y la asfixia pasaron, al principio me sentía en un estado de total turbación; después llegaron los relámpagos de luz intensa, alternándose con la oscuridad y poseía una penetrante visión de lo que pasaba en la habitación a mi alrededor, pero carecía de sensación táctil. Pensé que estaba cerca de la muerte cuando, de repente, mi alma se apercibió de Dios, que estaba tratando conmigo manifiestamente, palpándome, por así decir, con una realidad presente personal e intensa. Lo sentí derramándose sobre mí como la luz... No puedo describir el éxtasis que sentí. Después, mientras me iba despertando gradualmente de la influencia de la anestesia, el antiguo sentido de mi relación con el mundo comenzó a volver, y el nuevo sentido de mi relación con Dios fue desapareciendo. De repente salté de la silla donde estaba sentado y grité: "Es demasiado horrible, es demasiado horrible, es demasiado horrible", porque no podía soportar aquella desilusión. Entonces me eché al suelo y al final desperté cubierto de sangre y gritando a los dos cirujanos (que estaban aterrados): "¿Por qué no me habéis matado? ¿Por qué no me habéis dejado morir?" Pensandlo bien; haber sentido en aquel largo éxtasis de visión sin tiempo a Dios, en toda su pureza, ternura, verdad y amor absoluto, y encontrarme después de vuelta sin revelación...»

De Variedades de la experiencia religiosa. William James, 1902. 

Margarita Dalton sobre LSD

«-¡Malos días!
-¡NO HAY PELIGRO!
Solo los que no han sentido la necesidad de despojarse del pensamiento, son los que se sienten tranquilos y repasan la palabra escrita.»

 Larga Sinfonía en D, (1968) Margarita Dalton

Khat, catinona y análogos estructurales de la catinona

Se le llama khat a las hojas de Catha Edulis (de la familia de las Celastraceae) que se han usado de forma masticatoria durante muchos años en Yemen, Kenia, Etiopía y otras partes de África. Los habitantes de estas ciudades han utilizado el khat de la misma forma que indígenas sudamericanos han utilizado la hoja de coca.La Catha Edulis es un arbusto o árbol pequeño que ha sido cultivado durante siglos, siendo su hábitat de origen la región de Etiopia. La fecha de su introducción como cosecha en Etiopia se desconoce. Como con la hoja de coca, muchas de las tradiciones acerca del khat han sido transmitidas oralmente desde tiempos remotos, según una de mucha historias, dice una leyenda que dos santos solían pasar toda la noche orando y a menudo se adormilaban. Rezaban a Dios para que les mantuviera despiertos, así que se les apareció un ángel y les mostró la planta de khat, la cual les mantuvo así despiertos. La primera vez que se mencionó esta planta fue durante el reinado cristiano de Amda Syon I, el cual reinó entre 1314 y 1344 después de Cristo. De acuerdo con una leyenda Yemeni, Sheik Ibrahim Abbu Zahrabui, un santo islámico de Berbera (lo que hoy es Somalia), viajó a Harar en Etiopía por el año 1430 d.c., que por entonces era el centro del cultivo del khat, introduciéndola en el Yemen, en el siglo XV. El khat alcanza una altura de 6 metros en altitudes de entre 1500 y 2500 metros. Requiere mucha lluvia y crece mejor en suelos ácidos y arcillosos bien drenados. Con muchos cuidados puede incluso cosecharse hasta cuatro veces en el mismo año. La planta recibe muchosdiferentes nombres dependiendo del lugar donde se cultiva: tchat en Etiopía, qat en Yemen, qaad/jaad en Somalia, miraa en Kenia,mairungi en Uganda y muhulo en Tanzania.

Las sustancias activas principales de la Catha Edulis son la catinona y en menor proporción la catina, la catinona es la responsable directa de sus efectos estimulantes. La Catha Edulis se ha encontrado en estado salvaje en partes de Sudáfrica, Medio Oriente y Asia Central. La planta es cultivada en los mismos lugaresen los cuales es usada, difícilmente es exportada pues la catinona se degrada a catina al poco tiempo después de que la planta es cortada. Pasadas las 48 horas las hojas pueden contener poco o nada del ingrediente activo más potente. Debido a esto la catinona usualmente es sintetizada y no extraída de la planta como generalmente sucede con otros psicoactivos. Al masticarse se extrae la catinona y es absorbida por las mucosas de la boca, sin embargo no lo hace rápidamente y los efectos aparecen gradualmente. Hay que masticar las hojas por un buen rato para sentir los efectos estimulantes. En países como Yemen y Somalia existen casas con habitaciones que son utilizadas exclusivamente para masticar khat. Un grupo de trabajo realizó un primer estudio farmacológico de la catinona para la Organización Mundial de la Salud en 1980 y encontró que los efectos de la catinona eran análogos en los animales como en los humanos consumidores de khat. Otro grupo de investigación encontró que la catinona incrementa la actividad motora de los animales de laboratorio y también causa extrema inquietud y temor cuando se inyecta en los monos.

 La catinona tiene semejanza con la anfetamina en su estructura química y también lo hace en sus efectos psicoactivos. La catinona incrementa el ratio metabólico y el consumo de oxígeno, causando hipotermia y tiene un efecto analgésico vía activación de las vías monoaminergicas que median la nocicepción.

Se demostró también la tolerancia cruzada entre la d-anfetamina y la d-catinona, poseyendo ambas similares efectos estimulantes, muy parecidos también a los de la cocaína. Todos los análogos de la catinona comparten sus propiedades estimulantes. La catinona incrementa las concentraciones de dopamina, serotonina y noradrenalina, además de inhibir la reabsorción de dopamina.

Análogos estructurales de la catinona

Mefedrona (4-metilmetcatinona o 4-MMC)

La mefedrona es un estimulante con propiedades empatógenas y euforizantes. En un estudio realizado en 2011 en Inglaterra se demostró que la mefedrona induce a una rápida liberación de dopamina y serotonina, acompañado con un aumento de la actividad locomotora por corto tiempo. Es probablemente la droga de diseño que se ha hecho más popular desde el auge de los mercados en línea. Es considerada por muchos la mejor alternativa al MDMA por sus propiedades empatógenas y su potencial estimulante. Para muchos es aún mejor que el MDMA pues sus efectos empatógenos suelen ser mucho más sutiles (sin suavizarlos efectos estimulantes y euforizantes). Por ejemplo, la mefedrona no provoca que queramos abrazar a extraños como en ocasiones lo hace el MDMA pero sigue funcionando como un potente elixir social, pareciera que con la mefedrona hay más claridad mental en la experiencia, algo que en ocasiones llega a ser sobrecogedor con el MDMA, esto sin eliminar sus posibles cualidades terapéuticas. También tiene efectos afrodisiacos en algunas personas. Para muchos, incluyéndome, es la mejor de todas las catinonas. Las dosis orales utilizadas comúnmente para la mefedrona comienza en los 150mg, las dosis nasales son alrededor de los 50mg, esnifarla provoca fuerte dolor en la cavidad nasal. La duración desus efectos por vía oral es de 4-5 horas y por vía nasal de 1-3 horas. Cuando se esnifa se minimizan sus propiedades empatógenas y resaltan las estimulantes, como en el caso del MDMA. Se han reportado muchos casos de abuso en varios países de Europa y Estados Unidos y también casos de muertes en los que se han consumido grandes dosis mezcladas con grandes dosis de otras drogas de diseño. Como con la MDMA, es importante mantenerse hidratado durante toda la experiencia, sin excederse en el consumo de agua. La mefedrona tiene un olor muy fuerte y característico, que incluso persiste en el sudor de quien la consume por algunas horas después de que los efectos han pasado. Comparando el tiempo de duración de la activación locomotora inducida por la mefedrona, con la del MDMA y las anfetaminas, se concluyó que los efectos de la mefedrona son equivalentes en potencia a los del MDMA, aunque la activación locomotora inducida por la mefedrona disminuye tres y seis veces más rápido que la provocada por el MDMA y la anfetamina, respectivamente.

Flefedrona (4-flourometcatinonina o 4-FMC)

La flefedrona es posiblemente la más débil de los análogos de la catinona, sus propiedades estimulantes son limitadas y las empatógenas también. A dosis altas solo empeoran los efectos negativos y no los positivos. En ocasiones es comparada con el metilfenidato. Se necesitan más de 300mg orales para sentir sus efectos.

NRG-2 (4-metiletcatinona o 4-MEC)

Apareció en el mercado de drogas de diseño en el 2010, como reemplazo de la mefedrona. Las dosis orales y nasales son similares a las de la mefedrona. Como con la mefedrona y otros análogos de las catinonas, se desaconseja utilizar la vía IM o IV por la naturaleza corrosiva de estas sustancias. La 4-MEC se ha vendido mucho como mefedrona y muchos usuarios difícilmente pueden diferenciarlas entre sí, sin embargo, muchos aseguran que la 4-MEC es menos potente en sus efectos empatógenos, conservando los efectos estimulantes.

Brefedrona (4-bromometcatinona o 4-BMC)

La brefedrona actúa también como inhibidor de la reabsorción de serotonina y noradrenalina, teniendo más afinidad selectiva por la primera, por estas propiedades es regularmente usado más como antidepresivo que como estimulante. Las dosis medias orales rondan los 200mg.

Etcatinona (Etilpropion o E-CAT)

Al igual que la mefedrona lo que destacan son sus propiedades empatógenas y estimulantes, sin embargo con la E-CAT suelen ser aún más sutiles, si se necesitara comparar con otra sustancia sería más con la metilona (bk-MDMA) que con la MDMA.

Otros análogos de la catinona con menor popularidad y que se han encontrado a la venta en el mercado de drogas de diseño:

2-fluorometcatinona (2-FMC)-

3-fluorometcatinona (3-FMC)-

2-metilmetcatinona (2-MMC)-

3-metilmetcatinona (3-MMC)-

N,N-dietil-4-metcatinona (N,N-DEMC)-

4-etilmetcatinona (4-EMC)-

3-metoximetcatinona (3-MeoMC)-

4-metoximetcatinona (Metedrona, 4-MeoMC)-

3,4-dimetilmetcatinona (3,4-DMMC)-

Bufedrona (MAPB)-

4-metilbufedrona (4-MeMABP)-

N-etilbufedrona (NEB)-

Pentedrona (PD)-

4-metilpentedrona (4-MPD)

Octavio Paz sobre la experiencia enteógena:

"El yo desaparece pero en el hueco que ha dejado no se instala otro Yo. Ningún dios, sino lo divino. Ninguna fe sino el sentimiento anterior que sustenta a toda fe, a toda esperanza. Ningún rostro sino el ser sin rostro, el ser que es todos los rostros. Paz en el cráter, reconciliación del hombre -lo que queda del hombre- con la presencia total."  Corriente Alterna, 1967. 

Hunter Thompson sobre el éter:

«Lo único que de verdad me preocupaba era el éter. No hay nada en el mundo más indefenso e irresponsable, y depravado que un hombre en las profundidades de un atracón con éter. Y sabía que muy pronto le entraríamos a esa cosa podrida. Tal vez en la próxima gasolinera.»

       De Fear and Loathing in Las Vegas (1972)

Thomas Pynchon sobre el MDMA

"Los circuitos del cerebro que regulan el miedo, la alarma y la paranoia se desconectan temporalmente. Se puede ver todo con total claridad, sin la distorsión de impulsos primitivos. Se llega a un estado al que los antiguos llamaron nirvana, la dicha."

Timothy Leary sobre su primera experiencia con MDMA

   "Barbara y yo fuimos a un restaurante francés donde cenamos un delicioso platillo junto a una botella de Maison Pierre Grolau. Después, Barbara -que tiene como propósito en la vida colocarse lo más alto posible- me miró con esa chispa en sus ojos que dice let's do it baby. ¿Qué podría haber hecho? Las mejores cosas en mi vida han sucedido después de aceptar las invitaciones de Barbara. Cada uno tomamos una píldora e hice señas al mesero, pidiendo la cuenta. La píldora me hizo efecto antes de que regresara el mesero. ZAP! Barbara me miró y río. "Eres tan afortunado", suspiró. "Siempre te hace efecto primero."

   Estaba ahí sentado sintiéndome mejor que nunca (y sí que he tenido buenos momentos). "Mira," le dije, "vas a tener que pagar la cuenta y subirme a un taxi." Barbara me lanzó una mirada de envidia. Nos miramos a los ojos y sonreímos. Y esto fue todo, los dos lo entendíamos completamente. Todas las defensas, protecciones y hábitos emocionales estaban eliminados. Nos dimos cuenta de lo perfectamente diseñados que estábamos el uno para el otro. 

  La experiencia siguió y siguió. Empezaron a disminuir los efectos después de tres horas y tomé otra píldora. Muchísimas cosas graciosas pasaron en todo ese tiempo. Platicamos como si fuéramos Buddhas recién nacidos, recién caídos del Cielo. Al día siguiente volamos de regreso a Hollywood. Tres días después nos habíamos casado."

 De Ecstasy: The MDMA Story.

Blog anterior

Aún no hemos tenido oportunidad de enviar todos nuestros antiguos artículos del blog anterior a este, por lo pronto te invitamos a consultarlos en nuestro anterior link, pues hay muchos de interés:

http://joechipnotdie.blogspot.mx/

Análogos de las benzodiacepinas

En los últimos años se han encontrado en el mercado en línea de drogas de diseño un buen número de análogos de las benzodiacepinas, además de algunas benzodiacepinas que, aunque fueron sintetizadas años atrás, nunca habían salido al mercado o habían sido retiradas del mercado farmacéutico.

Sobre los nuevos análogos, la mayoría de estos comparten la estructura química principal de las benzodiacepinas clásicas y en algunos casos la estructura principal cambia tan sólo un poco, como con las tienodiacepinas, por mencionar un ejemplo, en donde el anillo bencénico de las benzodiacepinas es intercambiado por un anillo tiofeno. 

Estructura química principal de las benzodiacepinas:

Estructura química principal de las tienodiacepina:

 Etizolam

Etizolam es quizá el más popular y comercializado análogo de las benzodiacepinas en el mercado de drogas de diseño. Es muy barato, alrededor de 20 pesos cada dosis de 1 mg que es aproximadamente equivalente a una de dosis de 10 mg de diazepam, por hacer una comparación con una benzodiacepina clásica. Se consume casi siempre por vía oral y actúa como agonista completo de los receptores benzodiacepínicos. Como con las benzodiacepinas, etizolam produce el mismo tipo de síndrome de abstinencia al suspender repentinamente su uso. Hasta la fecha sigue sin ser controlado en casi todo el mundo. Se ha comercializado oficialmente en países de Medio Oriente bajo diferentes marcas en dosis de 1 o 2 mg. Blefaroespasmo es uno de los efectos secundarios que se han reportado, sin embargo es poco común. A pesar de que se ha tratado de controlar desde su aparición en algunos países, en la mayoría sigue siendo totalmente legal.

Pyrazolam

Pyrazolam fue el primer análogo de las benzodiacepinas en el mercado de drogas de diseño que presenta la misma estructura principal de esta familia de ansiolíticos, sin embargo pyrazolam nunca se ha utilizado ni comercializado en la industria farmacéutica, ni se han hecho estudios en humanos. Pyrazolam fue sintetizada por primera vez en 1979 por un equipo de químicos de Hoffman-La Roche y su estructura química combina elementos de las conocidas benzodiacepinas alprazolam y bromazepam. Pyrazolam es 12 veces más potente que diazepam y se distribuye regularmente en tabletas de 0.5 mg. Estudios in vitro han demostrado que pyrazolam es más selectivo a los receptores del subtipo a2 y a3 que otras benzodiacepinas clásicas.  

Fenazepam

Su estructura química es similar a las benzodiacepinas bromazepam y lorazepam, que han sido utilizadas clínicamente desde 1978 como sedativos/hipnóticos. Fenazepam es distribuido en su forma de base libre en tabletas de .5 mg y 1 mg para ser consumido vía oral. Fue sintetizado por primera vez en la Unión Soviética en 1974 y ahora sigue siendo utilizada clínicamente en Rusia, sin embargo en países como Inglaterra, Estados Unidos, Suecia y Finlandia no está controlada.

Flubromazepam

Flubromazepam se sintetizó por primera vez en 1960 pero nunca se comercializó. Apareció en el mercado de drogas de diseño en el 2012. Su estructura es similar al de la benzodiacepina bromazepam que es usada clínicamente para ataques de pánico, insomnio y ansiedad. Se distribuye en el mercado de drogas de diseño en dosis de 4-5 mg para ser consumido por vía oral.  

Diclazepam (o Clorodiazepam)

Es el análogo 2’-cloro del diazepam, fue sintetizado por primera vez por el mismo equipo de trabajo en Hoffman-La Roche que sintetizó pyralozam, entre otros análogos de benzodiacepinas. Tiene los mismos efectos que el diazepam (relajante muscular, ansiolítico, anticonvulsivo, hipnótico, sedativo) y en estudios con animales se demostró que es 10 veces más potente que el diazepam. Tiene una vida media de aproximadamente 42 horas. Se distribuye en dosis de 1-2mg para ser consumido por vía oral. Ф

Actualización 2016:

Nifoxipam

Nifoxipam es un metabolito de la benzodiacepina flunitrazepam que se vende por primera vez como droga de diseño. Se distribuye en comprimidos de 2 mg principalmente. Se dice que tiene una potencia 10 veces mayor que el diazepam y su duración es de 12-17 horas.

Clonazolam (Clonitrazolam)

Clonazolam se sintetizó por primera en 1971 y es un análogo de la conocida clonazepam, sin embargo es mucho más potente y tiene más rápida absorción. Se suele distribuir en dosis de .05 mg, aunque también, al igual que muchas otras benzodiacepinas se puede conseguir en polvo, por lo cual resulta peligroso para usuarios inexpertos que no cuenten con el equipo necesario para medir estas dosis. 

Descloroetizolam

Descloroetizolam es un análogo de la etizolam al que se le ha removido un átomo de cloro en su estructura principal. Apareció a la venta en webs de venta de drogas de diseño después de que fuera controlada la etizolam en varios países de Europa. Se distribuye en dosis de 3 mg, 6 mg y 12 mg. Descloroetizolam no es una sustancia controlada, por el momento, en la mayoría de los países del mundo.

M. Manjarrez

Breve recopilación de lisergamidas psicodélicas

Breve recopilación de lisergamidas psicodélicas

Las amidas de ácido lisérgico también llamadas lisergamidas son sustancias que comparten una misma estructura química base derivada del hongo ergot o cornezuelo (Claviceps purpurea). El  ácido lisérgico, en específico, se deriva de la hidrólisis de los alcaloides del ergot. La lisergamida más popular es, por supuesto, la dietilamida de ácido lisérgico ó LSD, sintetizada por primera vez por Albert Hofmann. Sin embargo, las lisergamidas se han usado de diferentes formas por sus efectos psicoactivos desde mucho tiempo atrás. Se teoriza que los misterios griegos del Eleusis incluían la ingesta de algún brebaje que contenía lisergamidas derivadas de algún hongo ergot que probablemente infestaba los cultivos de la región. En México y Sudamérica se han utilizado desde mucho tiempo atrás antes de la época precolombina a partir de preparados con las semillas de Rivea corymbosa conocidas como ololiuqui, la cual contiene como componente principal la ergina, otro nombre con el que se conoce a la amida de ácido lisérgico.

Después del descubrimiento de los efectos de la LSD y su gran potencia, Hofmann y su equipo en Sandoz sintetizaron un gran número de derivados de la LSD, muchos de los cuales se han probado en humanos y sus características han sido publicadas en la literatura científica. Debido a su estructura química tan compleja las lisergamidas pueden ser modificadas desde varios lugares de su estructura con el fin de cambiar así su actividad. En la mayoría de ocasiones, desde hace al menos hace cinco años, los cambios en su estructura química se realizan principalmente para evadir leyes de diferentes países que tienen desde los 60’s restricción sobre la LSD y, recientemente, sobre otras lisergamidas. 

La lisergamida más reciente que ha salido en el mercado de drogas de diseño y que ha dado mucho de que hablar es la 1-propionil-dietilamida de ácido lisérgico, también conocida como 1P-LSD, básicamente parte de la misma estructura de la LSD a la que se le ha enlazado un grupo propionilo al nitrógeno del grupo indol policiclico. Hasta el año 2015 no existía ninguna literatura científica que indicara que alguna vez se sintetizó este análogo, era un completo desconocido. Sin embargo, a principios del año pasado apareció a la venta en diferentes tiendas online de drogas de diseño y en diferentes presentaciones: blotters, gotas e incluso comprimidos.  Seguramente se sintetizó para sustituir a la LSZ y la AL-LAD que habían sido prohibidas en Inglaterra y otros países de Europa en el 2014. No cabe duda de que habrá ya listas nuevas síntesis de análogos por si la 1P-LSD corre la misma suerte ante las leyes prohibicionistas. De hecho, ya en 2016, la 1P-LSD ha pasado a la lista de controlados en Dinamarca, Suecia y Suiza.
       

A mediados del 2015, se comenzó a estudiar la teoría de que la 1P-LSD es una prodroga de la LSD, es decir que ésta es metabolizada in vivo en el cuerpo, en este caso vía hidrolisis, hasta convertirse en LSD. En un estudio realizado a finales del año pasado se encontró que además de ser prodroga de la LSD también actúa por su cuenta como agonista del receptor 5-HT2A. Puede ser debido a esto que muchos usuarios han detectado sutiles diferencias en sus efectos, como ocurre en la mayoría de las lisergamidas análogas de LSD. En comparación con la LSD, la 1P-LSD es un poco menos potente, pero se le acerca por mucho. Los efectos han sido detectados desde los 20 ug siendo entre 150-200 ug la dosis más utilizada para su comercialización. Su duración es de aproximadamente 10 horas cuando es consumida vía oral. Usuarios han reportado un poco más de estimulación que con otras lisergamidas (LSD, ALD-52, etc), euforia y mucha energía física sin sentir sedación como con algunas triptaminas, por ejemplo, la psilocibina, o con lisergamidas como la ALD-52.

La 1-acetil- LSD ó ALD-52 (otra lisergamida a la cual se le ha hecho un cambio –en el nitrógeno del indol- a partir de la estructura química de la LSD; si en el caso de la 1P-LSD se la ha añadido un grupo propionilo, en el caso de la ALD-52 se le ha añadido un grupo acetilo) se sintetizó por primera vez en 1957 por Hofmann y se realizaron en los siguientes años varias investigaciones con humanos en los que se demostró ser psicoactiva. Se exploró en dosis de 50-175 ug probando ser su potencia similar a la de la LSD, solamente un poco menor. Se descubrió que hay menos distorsión visual con esta sustancia que con la LSD y que suele producir menos ansiedad. Se identifica mucho por producir  ligeros efectos de sedación en donde la estimulación típica de la LSD está ausente. 

Durante los años 1968 y 1969, después de que la LSD fuera controlada en Estados Unidos, se hizo famoso un papel secante que comercializó la famosa comunidad hippie The Brotherhood of Eternal Love y que fue conocido como Orange Sunshine el cual se alegó se trataba de ALD-52 y no LSD. Fue sintetizado en un laboratorio underground por los químicos Tim Scully y Nicholas Sand, sin embargo la única síntesis que se conocía hasta el momento provenía de las investigaciones de Hofmann y en éstas usaba el propio LSD como precursor, es decir que aunque la ALD-52 fuera legal por el momento, los químicos tuvieron que haber sintetizado primero el controlado LSD por lo que a acciones legales seguían siendo criminales, uno de ellos fue detenido y pasó tiempo en la cárcel.

La LSZ fue sintetizada por primera vez por David Nichols en el 2002 como un análogo de la LSD con la intención de usarla para rastrear el sitio de unión de la LSD con el receptor 5-HT2A. Se ha reportado que la LSZ a diferencia de la LSD suele durar un par de horas menos y suele tardar más en sentirse los primeros efectos. Las dosis utilizadas suelen ser en el mismo rango que otras lisergamidas, entre los 150 ug y 300 ug. En la investigación de David Nichols se encontró que uno de los esteroisomeros de esta lisergamida es incluso un poco más potente que la LSD.

En 2013 se comercializó en tiendas online de drogas de diseño bajo el nombre de Diazedine, se distribuía en blotters y en algunos sitios en comprimidos. 

Fotografía de Bluelight

El análogo AL-LAD (6-alil-6-nor dietilamida de ácido lisérgico) apareció en el mercado de drogas de diseño casi al mismo tiempo que la LSZ. Alexander Shulgin la incluye en su libro sobre triptaminas TIHKAL y describe sus efectos en humanos en dosis de 50 ug a 200 ug. La duración de sus efectos es más corta que la LSD y que otras lisergamidas aquí presentadas siendo de 8 a 9 horas su duración máxima. Se reporta que su efecto suele ser más introspectivo. Usuarios reportan una subida más suave que la LSD, con menos estimulación corporal pero sin producir sedación. 

La ETH-LAD (6-etileno-6-nor dietilamida de ácido lisergico) es otro análogo de la LSD que Alexander Shulgin incluye en TIHKAL y que recientemente se ha encontrado a la venta en webs de research chemicals. Usuarios han reportado que es más suave que otras lisergamidas aquí presentadas, sus efectos suelen ser más llevaderos, con menos ansiedad, tampoco estimulación, aunque con menos visuales y menos introspección. Ha sido recomendada como una buena sustancia para principiantes en lisergamidas debido a esto. Sus efectos suelen durar entre 10-12 horas y las dosis promedio son entre los 150 ug y los 200 ug.

La 1P-ETH-LAD ha aparecido a la venta a principios del 2016, es otra lisergamida de la cual no se tiene historial científico publicado. Reportes de usuarios comienzan a aparecer y la describen como un buen sustituto legal de la LSD, aunque aún muchos esperan las primeras investigaciones científicas para conocer un poco más de ella.

Existen muchos otros análogos de la LSD publicados en la literatura científica que se sabe tienen efectos psicodélicos en humanos (PRO-LAD, LPD-824, MLD-41, etcétera), siendo las investigaciones de Hofmann, Shulgin y Nichols las más conocidas. Sin embargo, estos análogos no se han encontrado a la venta para el público en webs de drogas de diseño, o al menos no en una cantidad significativa que se pueda rastrear. Además de la 1P-ETH-LAD se espera que aparezcan muchos otros análogos de las lisergamidas ahora que su popularidad y el interés por estas sustancias está creciendo considerablemente de nuevo en el mercado de drogas de diseño. 

Mario Manjarrez