Análogos de las benzodiacepinas

En los últimos años se han encontrado en el mercado en línea de drogas de diseño un buen número de análogos de las benzodiacepinas, además de algunas benzodiacepinas que, aunque fueron sintetizadas años atrás, nunca habían salido al mercado o habían sido retiradas del mercado farmacéutico.

Sobre los nuevos análogos, la mayoría de estos comparten la estructura química principal de las benzodiacepinas clásicas y en algunos casos la estructura principal cambia tan sólo un poco, como con las tienodiacepinas, por mencionar un ejemplo, en donde el anillo bencénico de las benzodiacepinas es intercambiado por un anillo tiofeno. 

Estructura química principal de las benzodiacepinas:

Estructura química principal de las tienodiacepina:

 Etizolam

Etizolam es quizá el más popular y comercializado análogo de las benzodiacepinas en el mercado de drogas de diseño. Es muy barato, alrededor de 20 pesos cada dosis de 1 mg que es aproximadamente equivalente a una de dosis de 10 mg de diazepam, por hacer una comparación con una benzodiacepina clásica. Se consume casi siempre por vía oral y actúa como agonista completo de los receptores benzodiacepínicos. Como con las benzodiacepinas, etizolam produce el mismo tipo de síndrome de abstinencia al suspender repentinamente su uso. Hasta la fecha sigue sin ser controlado en casi todo el mundo. Se ha comercializado oficialmente en países de Medio Oriente bajo diferentes marcas en dosis de 1 o 2 mg. Blefaroespasmo es uno de los efectos secundarios que se han reportado, sin embargo es poco común. A pesar de que se ha tratado de controlar desde su aparición en algunos países, en la mayoría sigue siendo totalmente legal.

Pyrazolam

Pyrazolam fue el primer análogo de las benzodiacepinas en el mercado de drogas de diseño que presenta la misma estructura principal de esta familia de ansiolíticos, sin embargo pyrazolam nunca se ha utilizado ni comercializado en la industria farmacéutica, ni se han hecho estudios en humanos. Pyrazolam fue sintetizada por primera vez en 1979 por un equipo de químicos de Hoffman-La Roche y su estructura química combina elementos de las conocidas benzodiacepinas alprazolam y bromazepam. Pyrazolam es 12 veces más potente que diazepam y se distribuye regularmente en tabletas de 0.5 mg. Estudios in vitro han demostrado que pyrazolam es más selectivo a los receptores del subtipo a2 y a3 que otras benzodiacepinas clásicas.  

Fenazepam

Su estructura química es similar a las benzodiacepinas bromazepam y lorazepam, que han sido utilizadas clínicamente desde 1978 como sedativos/hipnóticos. Fenazepam es distribuido en su forma de base libre en tabletas de .5 mg y 1 mg para ser consumido vía oral. Fue sintetizado por primera vez en la Unión Soviética en 1974 y ahora sigue siendo utilizada clínicamente en Rusia, sin embargo en países como Inglaterra, Estados Unidos, Suecia y Finlandia no está controlada.

Flubromazepam

Flubromazepam se sintetizó por primera vez en 1960 pero nunca se comercializó. Apareció en el mercado de drogas de diseño en el 2012. Su estructura es similar al de la benzodiacepina bromazepam que es usada clínicamente para ataques de pánico, insomnio y ansiedad. Se distribuye en el mercado de drogas de diseño en dosis de 4-5 mg para ser consumido por vía oral.  

Diclazepam (o Clorodiazepam)

Es el análogo 2’-cloro del diazepam, fue sintetizado por primera vez por el mismo equipo de trabajo en Hoffman-La Roche que sintetizó pyralozam, entre otros análogos de benzodiacepinas. Tiene los mismos efectos que el diazepam (relajante muscular, ansiolítico, anticonvulsivo, hipnótico, sedativo) y en estudios con animales se demostró que es 10 veces más potente que el diazepam. Tiene una vida media de aproximadamente 42 horas. Se distribuye en dosis de 1-2mg para ser consumido por vía oral. Ф

Actualización 2016:

Nifoxipam

Nifoxipam es un metabolito de la benzodiacepina flunitrazepam que se vende por primera vez como droga de diseño. Se distribuye en comprimidos de 2 mg principalmente. Se dice que tiene una potencia 10 veces mayor que el diazepam y su duración es de 12-17 horas.

Clonazolam (Clonitrazolam)

Clonazolam se sintetizó por primera en 1971 y es un análogo de la conocida clonazepam, sin embargo es mucho más potente y tiene más rápida absorción. Se suele distribuir en dosis de .05 mg, aunque también, al igual que muchas otras benzodiacepinas se puede conseguir en polvo, por lo cual resulta peligroso para usuarios inexpertos que no cuenten con el equipo necesario para medir estas dosis. 

Descloroetizolam

Descloroetizolam es un análogo de la etizolam al que se le ha removido un átomo de cloro en su estructura principal. Apareció a la venta en webs de venta de drogas de diseño después de que fuera controlada la etizolam en varios países de Europa. Se distribuye en dosis de 3 mg, 6 mg y 12 mg. Descloroetizolam no es una sustancia controlada, por el momento, en la mayoría de los países del mundo.

M. Manjarrez